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L'inhibiteur de fibrinolyse activé par la thrombine (TAFIa) est une carboxypeptidase contenant du zinc et inhibe de manière significative la fibrinolyse.On s'attend donc à ce que les inhibiteurs de TAFIa agissent comme des agents profibrinolytiques.Nous avons récemment rapporté la conception et la synthèse d'inhibiteurs de TAFIa contenant du sélénium et leur activité inhibitrice.Nous rapportons ici les structures cristallines de puissants inhibiteurs contenant du sélénium, du soufre et de l'acide phosphinique liés à la carboxypeptidase pancréatique porcine B (ppCPB).ppCPB est un homologue de TAFIa et est un substitut de TAFIa pour l'analyse cristallographique.Les structures cristallines du ppCPB complexé avec le composé de sélénium 1a, son analogue soufré 2 et le dérivé d'acide phosphinique EF6265 ont été déterminées à une résolution de 1,70, 2,15 et 1,90 Å, respectivement.Chaque inhibiteur se lie au site actif de ppCPB d'une manière similaire à celle observée pour les inhibiteurs précédemment rapportés.Ainsi, dans les complexes, le sélénium, le soufre et l'oxygène de l'acide phosphinique se coordonnent au zinc dans le ppCPB.Il s'agit de la première observation et du premier rapport de sélénium se coordonnant au zinc dans le CPB.