Des produits

Le triméthoprime est un agent bactériostatique lipophile et faiblement alcalin de la classe des pyriméthamines.C'est une poudre cristalline blanche ou presque blanche, inodore, amère et légèrement soluble dans le chloroforme, l'éthanol ou l'acétone, mais presque insoluble dans l'eau et très soluble dans une solution d'acide acétique glacial.Il a un spectre antibactérien similaire aux sulfamides, mais avec un fort effet antibactérien.Il a un bon effet sur le traitement d'Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus et une variété d'autres bactéries gram-positives et négatives.Mais il est inefficace contre l'infection à Pseudomonas aeruginosa.Sa concentration minimale inhibitrice est souvent inférieure à 10 mg/L, son utilisation seule étant facile à provoquer une résistance bactérienne. Par conséquent, elle n'est généralement pas utilisée seule et principalement associée à un sulfamide pour former une préparation composée pour le traitement clinique des infections des voies urinaires, intestinales. respiratoires, dysenterie, entérite, fièvre typhoïde, méningite, otite moyenne, méningite, septicémie et infections des tissus mous.Il a un effet sur le traitement de l'effet typhoïde et paratyphoïde qui n'est pas inférieur à l'ampicilline;Il peut également être associé à des sulfamides à action prolongée pour la prévention et le traitement du paludisme à falciparum résistant aux médicaments.

Le principe de base de l'antibactérien du triméthoprime est d'interférer avec le métabolisme des folates chez les bactéries.Le principal mécanisme d'action est l'inhibition sélective de l'activité de la dihydrofolate réductase chez les bactéries afin que le dihydrofolate ne puisse pas être réduit en tétrahydrofolate.Étant donné que la synthèse de l'acide folique est la partie principale d'une biosynthèse d'acide nucléique, le produit empêche donc la synthèse bactérienne des acides nucléiques et des protéines.De plus, l'affinité de liaison du triméthoprime (TMP) à l'enzyme dihydrofolate réductase bactérienne est cinq fois plus forte que celle à la dihydrofolate réductase de mammifère.La combinaison entre celui-ci et les sulfamides peut provoquer un double blocage du métabolisme de la biosynthèse de l'acide folique des bactéries, de sorte qu'il existe un effet synergique qui renforcera l'activité antibactérienne des sulfamides et peut transformer l'effet antibactérien en effet bactéricide qui réduit la résistance aux médicaments. souches.En outre, le produit peut également renforcer les effets antibactériens d'une variété d'autres antibiotiques (tels que la tétracycline, la gentamicine).