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La télithromycine a été lancée pour la première fois en Allemagne en tant que traitement oral à prise unique quotidienne des infections respiratoires, y compris la pneumonie communautaire, les exacerbations bactériennes aiguës de la bronchite chronique, la sinusite aiguë et l'amygdalite/pharyngite.Ce dérivé semi-synthétique du macrolide naturel érythromycine est le premier kétolide commercialisé, une nouvelle classe d'antibiotiques comportant une C3-cétone au lieu du groupe L-cladinose.L'agent antibactérien cyclique à 14 chaînons empêche la synthèse des protéines bactériennes en se liant à deux domaines de la sous-unité 50S des ribosomes bactériens.Il montre une puissante activité in vitro contre les agents pathogènes respiratoires courants, notamment Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis et Streptococcus pyogenes, ainsi que d'autres agents pathogènes atypiques.Le groupe 3-céto confère une stabilité acide accrue et une réduction de l'induction de la résistance macrolide-lincosamide-streptogramine B fréquemment observée avec les macrolides.Le résidu carbamate C11-C12 substitué semble non seulement augmenter l'affinité pour le site de liaison ribosomique, mais également stabiliser le composé contre l'hydrolyse des estérases et éviter la résistance due à l'élimination des macrolides de la cellule par une pompe à efflux codée par le gène mef chez certains agents pathogènes. .La télithromycine est à la fois un inhibiteur compétitif et un substrat du CYP3A4.Cependant, contrairement à plusieurs macrolides comme la troléandomycine, il ne forme pas de complexe métabolite inhibiteur stable CYP P-450 Fe2+-nitrosoalcane potentiellement hépatotoxique.Le médicament est bien toléré et bien distribué dans les tissus pulmonaires, les sécrétions bronchiques, les amygdales et la salive.Il s'avère fortement concentré en granules azurophiles de neutrophiles polymorphonucléaires facilitant ainsi sa délivrance aux bactéries phagocytées.