Des produits

L'inhibition des β-anhydrases carboniques (CAs, EC 4.2.1.1) des champignons pathogènes Cryptococcus neoformans (Can2) et Candida albicans (Nce103) avec une série de 25 carboxylates aliphatiques et aromatiques ramifiés a été étudiée.Les isoformes humaines hCA I et II ont également été incluses dans l'étude à des fins de comparaison.Les carboxylates aliphatiques étaient généralement des inhibiteurs hCA I et II millimolaires et des inhibiteurs β-CA faiblement micromolaires/submicromolaires.Les carboxylates aromatiques étaient des inhibiteurs micromolaires des quatre enzymes, mais certains d'entre eux ont montré une faible activité nanomolaire contre les enzymes pathogènes fongiques.Le 4-hydroxy- et le 4-méthoxy-benzoate ont inhibé Can2 avec des K(I) de 9,5 à 9,9 nM.Les esters méthyliques, les hydroxamates, les hydrazides et les carboxamides de certains de ces dérivés étaient également des inhibiteurs efficaces des α- et β-CA ont été étudiés ici.

Les parabens sont parmi les conservateurs les plus fréquemment utilisés pour inhiber la croissance microbienne et prolonger la durée de conservation d'une gamme de produits de consommation.L'objectif de la présente étude était de mieux comprendre le métabolisme des parabènes dans les cellules cancéreuses du sein (MCF7) car ils ont démontré une activité œstrogénique envers ces cellules et ont été détectés dans les tissus cancéreux du sein.La toxicité des parabènes pour les cellules MCF7 a été déterminée à l'aide de tests MTT.L'hydrolyse des méthyl-, butyl et benzyl-paraben en acide p-hydroxybenzoïque a été analysée dans des cellules MCF7 en culture et dans des homogénats cellulaires.La glucuronidation et la sulfoconjugaison ont été étudiées dans des homogénats MCF7, et les parabènes ont été analysés par HPLC.Le méthyl-paraben s'est avéré beaucoup moins toxique que le butyl et le benzyl-paraben.Les parabènes étaient complètement stables dans les homogénats MCF7 tandis que l'acétate de p-nitrophényle, un type de substrat, subissait une hydrolyse.Les homogénats de cellules MCF7 n'ont pas exprimé d'activités de glucuronidation et de sulfoconjugaison envers les parabènes.La plus grande stabilité des parabènes peut expliquer leur accumulation dans les tissus cancéreux du sein.