Liraglutide Cas : 204656-20-2
Numéro de catalogue | XD92579 |
Nom du produit | Liraglutide |
CAS | 204656-20-2 |
Formule moléculairela | C172H265N43O51 |
Masse moléculaire | 3751.20 |
Détails de stockage | Ambiant |
Spécification de produit
Apparence | poudre blanche |
Assay | 99 % min |
Les approches de traitement du DT2, une maladie caractérisée par le double défaut de dysfonctionnement des cellules insulaires et de résistance à l'insuline, comprennent des agents qui augmentent la sécrétion d'insuline par le pancréas (sécrétagogues), des agents qui augmentent la sensibilité des organes cibles à l'insuline (sensibilisateurs) et agents qui diminuent le taux d'absorption du glucose du tractus gastro-intestinal. Le liraglutide, l'agoniste du récepteur GLP-1 pour atteindre le marché, possède une homologie de 97 % avec le GLP-1 avec seulement deux changements d'acides aminés et l'ajout d'une chaîne latérale d'acide gras.Plus précisément, la lysine en position 34 a été remplacée par une arginine, et la lysine en position 26 a été modifiée avec une chaîne acyle C16 via un espaceur glutamoyle.Le liraglutide tire sa résistance à la dégradation de la DPP-4 de sa propension à former des micelles et à se lier à l'albumine.Contrairement à son prédécesseur, l'exénatide, qui nécessite deux injections sous-cutanées quotidiennes avant le premier et le dernier repas de la journée, le liraglutide est approuvé en tant que schéma thérapeutique à prise unique quotidienne et peut être utilisé en association avec la metformine ou une sulfonylurée chez les patients dont le contrôle glycémique est insuffisant avec l'un ou l'autre monothérapie ou bithérapie combinée.Il est également autorisé en association avec la bithérapie de metformine et d'une thiazolidinedione chez les patients dont le contrôle glycémique est insuffisant.Le liraglutide a affiché une puissance de liaison de 61 pM (EC50 = 55 pM pour le GLP-1) pour le récepteur GLP-1 humain cloné.