dCMP, 2′-Deoxycytidine 5′-monophosphate, acide libre CAS:1032-65-1
| Numéro de catalogue | XD90549 |
| Nom du produit | dCMP, 2'-désoxycytidine 5'-monophosphate, acide libre |
| CAS | 1032-65-1 |
| Formule moléculaire | C9H14N3O7P |
| Masse moléculaire | 307.20 |
| Détails de stockage | -15 à -20 °C |
| Code tarifaire harmonisé | 29349990 |
Spécification de produit
| Apparence | Solide |
| Essai | 99% |
La bêta-D-2'-désoxy-2'-fluoro-2'-C-méthylcytidine (PSI-6130) est un puissant inhibiteur spécifique de la synthèse de l'ARN du virus de l'hépatite C (VHC) dans les cellules du réplicon Huh-7.Pour inhiber l'ARN polymérase NS5B du VHC, le PSI-6130 doit être phosphorylé en la forme 5'-triphosphate.La phosphorylation du PSI-6130 et l'inhibition du VHC NS5B ont été étudiées.La phosphorylation de PSI-6130 par la 2'-désoxycytidine kinase humaine recombinante (dCK) et l'uridine-cytidine kinase 1 (UCK-1) a été mesurée en utilisant une réaction spectrophotométrique couplée.Le PSI-6130 s'est avéré être un substrat pour la dCK purifiée, avec un Km de 81 μM et un kcat de 0,007 s-1, mais n'était pas un substrat pour l'UCK-1.Le monophosphate PSI-6130 (PSI-6130-MP) a été efficacement phosphorylé en diphosphate puis en triphosphate par la kinase UMP-CMP humaine recombinante et la nucléoside diphosphate kinase, respectivement.L'inhibition des ARN polymérases NS5B du VHC de type sauvage et mutée (S282T) a été étudiée.La constante d'inhibition à l'état d'équilibre (Ki) pour le PSI-61 30 triphosphate (PSI-6130-TP) avec l'enzyme de type sauvage était de 4,3 μM.Des résultats similaires ont été obtenus avec le 2'-C-méthyladénosine triphosphate (Ki = 1,5 μM) et le 2'-C-méthylcytidine triphosphate (Ki = 1,6 μM).NS5B avec la mutation S282T, connue pour conférer une résistance à la 2'-C-méthyladénosine, a été inhibée par le PSI-6130-TP aussi efficacement que le type sauvage.L'incorporation de PSI-6130-MP dans l'ARN catalysée par l'ARN polymérase NS5B purifiée a entraîné la terminaison de la chaîne.
