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Le mécanisme de la céphalosporine est le même que celui de la pénicilline.Il exerce principalement un effet antibactérien en interférant avec la synthèse du peptidoglycane, le composant principal de la paroi cellulaire bactérienne.La première génération de céphalosporines agit principalement sur les cocci aérobies à Gram positif, notamment les staphylocoques sensibles à la méthicilline, les streptocoques β-hémolytiques et les pneumocoques, mais les staphylocoques résistants à la méthicilline, les streptococcus pneumoniae résistants à la pénicilline et les entérocoques y sont résistants ;il a également une certaine activité antibactérienne contre les bacilles gram-négatifs tels que Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae et Proteus mirabilis (indole négatif);il a également une activité antibactérienne contre les anaérobies oraux ;couramment utilisés Les variétés comprennent la céfazoline, la céphalexine et la céfradine, dont la céfazoline a une légère néphrotoxicité.